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Les fibrates suppriment la synthèse endogène du cholestérol par un mécanisme encore mal compris mais qui conduit à des niveaux inférieurs de VLDL et de LDL circulants. Il y a aussi une augmentation dans les récepteurs LDL sur les cellules hépatiques, ce qui encouragerait l'élimination des LDL de la circulation par les cellules du foie. Les fibrates augmentent également l'activité de la lipoprotéine lipase, qui décompose normalement les lipoprotéines dans les cellules musculaires. Un exemple de fibrate est le bezafibrate. Un effet secondaire grave ou fibrates est un syndrome de type myosite, qui est aggravé par utilisation concomitante de statines. Une telle combinaison n'est pas recommandée sauf en cas de hyperlipidémie familiale sévère.