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Un métabolite de médicament peut avoir une nouvelle et complètement activité pharmacologique différente, ou il peut être aussi actif ou plus actif que le médicament d'origine. Certains médicaments doivent être métabolisés pour devenir actifs. Les promédicaments sont des médicaments qui ont été conçus pour rester inactifs jusqu'à ce qu'ils aient été métabolisé par l'organisme. Ils peuvent être formulés de cette manière car le médicament actif est difficile à administrer, considérant que le promédicament inactif n'entraîne pas les mêmes complications, ou parce que le le médicament actif n'est pas absorbé ou distribué facilement vers son site d'action prévu. La plupart des tissus du corps contiennent des enzymes capables de métaboliser une variété de substances.

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Rédigé par Michael A. Witt, MD

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