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La diffusion est le mécanisme par lequel la grande majorité des médicaments traversent les membranes cellulaires. La diffusion simple et la diffusion facilitée sont des processus passifs en ce sens qu'aucun l'énergie est requise autre que l'énergie cinétique des molécules elles-mêmes. Plusieurs facteurs sont connus pour influencer la diffusion de substances à travers la cellule membrane: la membrane doit être perméable à la substance en question ; il doit y avoir un gradient de concentration ; la taillele poids moléculaire de la substance doit être suffisamment petit ; une grande surface est nécessaire pour une diffusion efficace ; une courte distance est nécessaire pour une diffusion efficace. En pratique, il existe un gradient de concentration car le médicament est administré à dose suffisante, la plupart des molécules médicamenteuses sont suffisamment petites pour être absorbées (sinon, elles n'auraient aucune utilisation) et la surface et la distance de la membrane absorbante sont favorables. La diffusion simple est représentée sur la figure La diffusion simple des molécules médicamenteuses dépend principalement de la solubilité des lipides.

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